中國科研人員研發(fā)出新型腫瘤抑制劑

記者9日從中科院強磁場(chǎng)科學(xué)中心獲悉，該中心科研人員研發(fā)出一種新型腫瘤抑制劑。這一成果日前發(fā)表于國際藥物化學(xué)期刊JournalofMedicinalChemistry上。

據悉，中科院強磁場(chǎng)科學(xué)中心的劉青松、劉靜課題組研發(fā)出新型小分子抑制劑CHMFL-KIT-8140。該抑制劑具有靶向性強、高選擇性高活性、能夠克服一線(xiàn)藥物耐藥性問(wèn)題等特點(diǎn)。

胃腸間質(zhì)瘤是一種較為常見(jiàn)的惡性胃腸道腫瘤。病理學(xué)研究證明激酶c-Kit是胃腸間質(zhì)瘤治療的有效靶點(diǎn)，在細胞的轉移和分化過(guò)程中起著(zhù)重要的作用，它的過(guò)量表達與胃腸間質(zhì)瘤密切相關(guān)。目前，伊馬替尼是治療胃腸間質(zhì)瘤的臨床一線(xiàn)用藥，但是長(cháng)期用藥后，有近80%至85%患者產(chǎn)生耐藥性，其中主要的耐藥因素是由c-Kit激酶的耐藥性突變T670I導致的。

科研人員研究發(fā)現了能夠同時(shí)抑制野生型c-Kit和突變型c-KitT670I的新型小分子抑制劑CHMFL-KIT-8140。目前小鼠模型實(shí)驗結果顯示，該抑制劑對突變型耐藥的胃腸間質(zhì)瘤有明顯的抑制作用，100毫克/公斤/天的用藥可以獲得47.7%的腫瘤抑制率。